फेनासेटिन मुख्य रूप से प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को अवरुद्ध करके काम करता है, जो शरीर में रसायन होते हैं जो सूजन, दर्द और बुखार को बढ़ावा देते हैं। विशेष रूप से, यह एंजाइम को रोकता हैसाइक्लोऑक्सीजिनेज (COX), जो प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण में शामिल है। प्रोस्टाग्लैंडीन के स्तर को कम करके, फेनासेटिन दर्द संवेदनशीलता को कम करता है और शरीर के तापमान को नियंत्रित करने में मदद करता है, जिससे बुखार में कमी आती है।
हालाँकि, यह एस्पिरिन और इसके मेटाबोलाइट जैसी अन्य दर्दनाशक दवाओं से कम प्रभावी है।पेरासिटामोल (एसिटामिनोफेन), अब आमतौर पर एक सुरक्षित विकल्प के रूप में उपयोग किया जाता है। गुर्दे की क्षति और कैंसर सहित गंभीर स्वास्थ्य जोखिमों से जुड़े होने के कारण फेनासेटिन को अधिकांश बाजारों से वापस ले लिया गया है।