पेप्टाइड्स डर्मोर्फिन 5 मिलीग्राम/शीशी

विवरण

डर्मोर्फिन मॉर्फिन या फेंटेनल जैसी मानक प्रयोगशाला में निर्मित सिंथेटिक ओपिओइड नहीं है। यह प्राकृतिक रूप से पाया जाने वाला हेप्टापेप्टाइड (सात अमीनो एसिड की एक श्रृंखला) है जिसे पहली बार 1980 के दशक की शुरुआत में दक्षिण अमेरिकी मेंढक प्रजाति की त्वचा से अलग किया गया था।फाइलोमेडुसा सॉवागी, जिसे आमतौर पर मोमी मंकी ट्री फ्रॉग के नाम से जाना जाता है। यह पेप्टाइड मेंढक के रक्षात्मक स्राव का हिस्सा है, जो शिकारियों को रोकने के लिए डिज़ाइन किए गए यौगिकों का एक शक्तिशाली कॉकटेल है।

इसकी कार्रवाई का प्राथमिक तंत्र म्यू -ओपिओइड रिसेप्टर (एमओआर) के लिए एक अत्यधिक चयनात्मक एगोनिस्ट के रूप में है। यह वही प्राथमिक रिसेप्टर है जो हेरोइन और ऑक्सीकोडोन जैसे अंतर्जात एंडोर्फिन और बहिर्जात ओपिओइड द्वारा लक्षित होता है। हालाँकि, डर्मोर्फिन की अनूठी संरचना (Tyr{3}}D-Ala-Phe-Gly-Tyr{8}}Pro{{9}Ser{10}}NH₂), विशेष रूप से D-अमीनो एसिड (D-एलैनिन)-स्तनधारी पेप्टाइड्स में एक दुर्लभता-इसे असाधारण स्थिरता और शक्ति प्रदान करता है। यह संरचनात्मक विसंगति प्रोटियोलिटिक एंजाइमों द्वारा तेजी से क्षरण को रोकती है, जिससे यह कई अन्य पेप्टाइड्स की तुलना में रक्त मस्तिष्क बाधा को अधिक कुशलता से पार कर पाती है।

डर्मोर्फिन क्या है?

डर्मोर्फिन एक प्राकृतिक रूप से पाया जाने वाला हेप्टापेप्टाइड (सात अमीनो एसिड) है जिसका क्रम इस प्रकार है: एच-टायर-डी-अला{{3}पीएचई-ग्लाइ-टायर-प्रो-सेर-एनएच2. अधिकांश स्तनधारी पेप्टाइड्स से इसे अलग करने वाली महत्वपूर्ण विशेषता इसकी उपस्थिति हैडी-अलैनिन(डी-अला) दूसरे स्थान पर। प्रोटीन और पेप्टाइड्स में वस्तुतः सभी स्तनधारी अमीनो एसिड L-कॉन्फ़िगरेशन में हैं। यह डी-अमीनो एसिड प्रतिस्थापन एंजाइमेटिक रूप से बाद में शामिल किया गया है-अनुवादात्मक रूप से और हैबिल्कुल आलोचनात्मकडर्मोर्फिन की असाधारण शक्ति और एंजाइमैटिक क्षरण के प्रतिरोध के लिए। यह मुख्य रूप से एक अत्यधिक चयनात्मक और शक्तिशाली एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता हैम्यू-ओपियोइड रिसेप्टर (एमओआर), मॉर्फिन, फेंटेनल और हेरोइन के समान प्राथमिक लक्ष्य।

विशेषताएँ एवं विशेषताएँ

●असाधारण क्षमता:डर्मोर्फिन मॉर्फिन की तुलना में काफी अधिक शक्तिशाली है। अध्ययनों का अनुमान है कि ऐसा हैमॉर्फिन से 30-50 गुना अधिक शक्तिशालीजब कृंतक मॉडल में इंट्रासेरेब्रोवेंट्रिकुलर (सीधे मस्तिष्क निलय में) प्रशासित किया जाता है। यहां तक ​​कि परिधीय रूप से भी, यह उच्च क्षमता प्रदर्शित करता है।

●D-अमीनो एसिड कुंजी:गतिविधि के लिए डी-एला अवशेष गैर--परक्राम्य है। L-Ala के साथ सिंथेटिक एनालॉग वस्तुतः निष्क्रिय हैं। यह डी-अमीनो एसिड डर्मोर्फिन को अमीनोपेप्टाइडेज और काइमोट्रिप्सिन जैसे सामान्य पेप्टिडेस (एंजाइम जो पेप्टाइड्स को तोड़ते हैं) द्वारा क्षरण के प्रति अत्यधिक प्रतिरोधी बनाता है, जो समान अंतर्जात पेप्टाइड्स की तुलना में इसकी कार्रवाई की लंबी अवधि में योगदान देता है।

●उच्च म्यू-ओपियोइड रिसेप्टर चयनात्मकता:जबकि यह उच्च सांद्रता पर डेल्टा और कप्पा रिसेप्टर्स के साथ बातचीत कर सकता है, डर्मोर्फिन म्यू -ओपिओइड रिसेप्टर के लिए एक मजबूत प्राथमिकता और उच्च संबंध प्रदर्शित करता है। यह चयनात्मकता इसके शक्तिशाली एनाल्जेसिक और उत्साहवर्धक प्रभावों को संचालित करती है।

●चयापचय स्थिरता:डी-एला और सी-टर्मिनल एमिडेशन एन्केफेलिन्स जैसे अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड्स की तुलना में रक्तप्रवाह और ऊतकों में एंजाइमेटिक टूटने के खिलाफ अपनी स्थिरता को बढ़ाता है। यह कई प्राकृतिक पेप्टाइड्स की तुलना में लंबे आधे जीवन में योगदान देता है।

●रक्त-मस्तिष्क बाधा (बीबीबी) प्रवेश:पेप्टाइड होने के बावजूद, डर्मोर्फिन बीबीबी की आश्चर्यजनक रूप से प्रभावी पैठ प्रदर्शित करता है, जो पेप्टाइड्स के लिए दुर्लभ है। इसका श्रेय आंशिक रूप से इसकी लिपोफिलिक (वसा घुलनशील) विशेषताओं और संभवतः सक्रिय परिवहन तंत्र को दिया जाता है, जो इसे प्रणालीगत प्रशासन के बाद अपने केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के लक्ष्यों तक प्रभावी ढंग से पहुंचने की अनुमति देता है।

●प्रजातियां-विशिष्ट प्रभाव:इसका गहरा प्रभाव मुख्यतः स्तनधारियों में देखा जाता है। इसके प्राकृतिक मेंढक मेज़बानों में, इसके कार्य में रक्षा (शिकारियों को रोकना) या त्वचा की सुरक्षा शामिल होने का अनुमान लगाया गया है, लेकिन उभयचरों में इसकी सटीक शारीरिक भूमिका पूरी तरह से परिभाषित नहीं है।

कथित लाभ बनाम भारी जोखिम

"लाभों" की कोई भी चर्चा पूरी तरह से काल्पनिक है और इसे इसके गंभीर खतरों के संदर्भ में ही रखा जाना चाहिए।

●काल्पनिक लाभ:सैद्धांतिक रूप से, इतनी उच्च म्यू {{0}ओपियोइड चयनात्मकता और क्षमता वाला एक यौगिक गंभीर, असाध्य दर्द (उदाहरण के लिए, टर्मिनल कैंसर दर्द) के लिए गहन दर्द निवारक दवा प्रदान कर सकता है यदि इसे सुरक्षा के लिए इंजीनियर किया जा सकता है। हालाँकि, यह एक शोध अवधारणा बनी हुई है, वास्तविकता नहीं।

●वास्तविक और वर्तमान जोखिम:

○श्वसन अवसाद:सभी शक्तिशाली म्यू {{0}ओपिओइड एगोनिस्ट की तरह, प्राथमिक जोखिम श्वसन ड्राइव का खुराक पर निर्भर दमन है। ओपियोइड ओवरडोज़ से मृत्यु का यह सबसे आम कारण है। इसकी अत्यधिक क्षमता को देखते हुए, त्रुटि की संभावना वस्तुतः नगण्य है।

○गहन लत और निर्भरता:मस्तिष्क के इनाम केंद्रों पर इसके शक्तिशाली प्रभाव के कारण डर्मोर्फिन अनिवार्य रूप से तेजी से और गंभीर शारीरिक निर्भरता और मनोवैज्ञानिक लत पैदा करेगा।

○अनियमित और अज्ञात शुद्धता:काले बाज़ार से प्राप्त पदार्थ अनियमित होते हैं। "डरमोर्फिन 5एमजी" लेबल वाले उत्पाद को गलत लेबल किया जा सकता है, इसमें पूरी तरह से एक अलग पदार्थ हो सकता है (जैसे फेंटेनाइल या फेंटेनल एनालॉग, जो और भी खतरनाक है), या इसमें बेतहाशा असंगत खुराक हो सकती है, जिससे आकस्मिक ओवरडोज और मृत्यु का खतरा नाटकीय रूप से बढ़ सकता है।

○मानक ओपिओइड दुष्प्रभाव:मतली, उल्टी, गंभीर कब्ज, खुजली, बेहोशी और भ्रम की स्थिति स्पष्ट होगी।

○सहिष्णुता:सहनशीलता के तेजी से विकास के लिए समान प्रभाव प्राप्त करने के लिए उच्च खुराक की आवश्यकता होगी, जिससे निर्भरता में तेजी आएगी और ओवरडोज का खतरा बढ़ जाएगा।

खुराक और प्रशासन

डर्मोर्फिन को आम तौर पर चिकित्सा सेटिंग्स में चमड़े के नीचे इंजेक्शन के माध्यम से प्रशासित किया जाता है, हालांकि यह प्रयोगात्मक उपयोग के लिए अनुसंधान सेटिंग्स में भी पाया जा सकता है। सटीक खुराक व्यक्ति की ज़रूरतों और इसके उपयोग के संदर्भ (उदाहरण के लिए, दर्द से राहत बनाम प्रदर्शन में वृद्धि) के आधार पर भिन्न होती है।

नैदानिक ​​​​अनुप्रयोगों के लिए, इसकी क्षमता को देखते हुए, डर्मोर्फिन को आम तौर पर बहुत छोटी खुराक में प्रशासित किया जाता है। विशिष्ट खुराकें से लेकर होती हैं5 से 10 माइक्रोग्रामशरीर के वजन के प्रति किलोग्राम. गैर-चिकित्सीय उपयोग या अनुसंधान उद्देश्यों के मामले में, खुराक की सिफारिशें भिन्न हो सकती हैं, हालांकि यह ध्यान रखना आवश्यक है कि पेप्टाइड के शक्तिशाली प्रभावों के कारण, अत्यधिक सावधानी बरतना महत्वपूर्ण है।

प्रशासन के मार्ग:

●इंजेक्शन (चमड़े के नीचे या इंट्रामस्क्युलर):डर्मोर्फिन को आम तौर पर एक इंजेक्शन के माध्यम से प्रशासित किया जाता है, क्योंकि यह त्वरित अवशोषण और तेजी से कार्रवाई की शुरुआत की अनुमति देता है।

●सामयिक अनुप्रयोग:हालांकि कम आम है, कुछ शोधों ने स्थानीयकृत दर्द को लक्षित करने के साधन के रूप में डर्मोर्फिन के सामयिक प्रशासन का पता लगाया है।

चक्र और आधा जीवन

इसकी शक्तिशाली प्रकृति और प्रतिकूल प्रभावों के जोखिम को देखते हुए, डर्मोर्फिन का उपयोग आमतौर पर एनाबॉलिक स्टेरॉयड या कुछ अन्य पेप्टाइड्स की तरह चक्रों में नहीं किया जाता है। इसका उपयोग आमतौर पर अल्पकालिक अनुप्रयोगों के लिए होता है, विशेष रूप से दर्द से राहत या सर्जरी के बाद की देखभाल के लिए।

आधा-जीवन

डर्मोर्फिन का आधा जीवन अपेक्षाकृत छोटा होता है, आमतौर पर से लेकर1 से 2 घंटे, व्यक्ति के चयापचय और उपयोग की गई खुराक पर निर्भर करता है। इसका मतलब यह है कि इसका प्रभाव अल्पकालिक होता है, यदि निरंतर दर्द से राहत की आवश्यकता हो तो बार-बार खुराक की आवश्यकता हो सकती है। छोटा आधा जीवन भी एक कारण हो सकता है कि डर्मोर्फिन का आमतौर पर नैदानिक ​​​​सेटिंग्स में उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि लगातार दर्द प्रबंधन के लिए बार-बार प्रशासन की आवश्यकता हो सकती है।

साइकिल चलाना

जबकि डर्मोर्फिन पारंपरिक "चक्र" पैटर्न का पालन नहीं करता है, सहिष्णुता, निर्भरता या प्रतिकूल प्रभावों के विकास को रोकने के लिए इसके उपयोग के सावधानीपूर्वक प्रबंधन की आवश्यकता को पहचानना आवश्यक है। प्रदर्शन वृद्धि सेटिंग्स में, इसके एनाल्जेसिक प्रभावों के प्रति सहिष्णुता के निर्माण से बचने के लिए समय-समय पर डर्मोर्फिन का उपयोग बंद करने की आवश्यकता हो सकती है।

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