पेप्टाइड्स गोनाडोरेलिन 2mg/शीशी

विवरण

गोनाडोरेलिन एक विशिष्ट शारीरिक भूमिका के साथ एक आकर्षक पेप्टाइड है। शरीर सौष्ठव के भीतर, इसकेसंभावनाउपयोगिता में सख्ती से निहित हैकम - खुराक, उच्च - आवृत्ति (पल्सेटाइल) प्रशासनदमन के दौरान एचपीटीए समर्थन के लिए या, अधिक सामान्यतः, पीसीटी में किकस्टार्ट पिट्यूटरी फ़ंक्शन के लिए एक सहायक के रूप में। इसका तंत्र सुरुचिपूर्ण लेकिन नाजुक है; यह पल्सेटिलिटी के जीव विज्ञान के लिए सम्मान की मांग करता है।

गोनडोरेलिन क्या है और इसका मौलिक तंत्र

● कोर पहचान:गोनाडोरेलिन मस्तिष्क में हाइपोथैलेमस द्वारा उत्पादित अंतर्जात जीएनआरएच के समान एक डिकैपेप्टाइड (10 एमिनो एसिड) है।

● प्राथमिक कार्य:इसकी एकमात्र शारीरिक भूमिका पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि को उत्तेजित करना है।

● तंत्र:पिट्यूटरी गोनैडोट्रॉफ़ कोशिकाओं पर विशिष्ट रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी होने पर, गोनैडोरेलिन दो प्रमुख गोनाडोट्रोपिन के संश्लेषण और पल्सेटाइल रिलीज को ट्रिगर करता है:

: ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच):सीधे उत्पादन और रिलीज करने के लिए वृषण में लेडिग कोशिकाओं को संकेत देता हैटेस्टोस्टेरोन.

{कूप - उत्तेजक हार्मोन (FSH):मुख्य रूप से अंडाशय में वृषण और कूपिक विकास में शुक्राणुजनन (शुक्राणु उत्पादन) का समर्थन करता है।

● पल्सेटिलिटी विरोधाभास:महत्वपूर्ण रूप से,प्राकृतिकGnRH का स्राव हैअत्यधिक स्पंदित। निरंतर जोखिम या अत्यधिक बहिर्जात खुराक (बड़े 2mg इंजेक्शन की तरह) विरोधाभासी रूप सेडाउनग्रेड करनाGnRH रिसेप्टर संवेदनशीलता औरदबागोनाडोट्रोपिन रिलीज। यह वांछित प्रभाव के विपरीत है और सामान्य शरीर सौष्ठव के दुरुपयोग में एक महत्वपूर्ण दोष है।

गोनाडोरेलिन की प्रमुख विशेषताएं

● आणविक संरचना: मिमिक अंतर्जात GNRH लेकिन बढ़ी हुई स्थिरता के साथ।

● पवित्रता: फार्मास्युटिकल - ग्रेड संस्करण 98% शुद्धता से अधिक हैं।

● घुलनशीलता: चमड़े के नीचे (एससी) या इंट्रामस्क्युलर (आईएम) के उपयोग के लिए बैक्टीरियोस्टेटिक पानी के साथ पुनर्गठित किया गया।

● छोटा आधा - जीवन: 10-20 मिनट, लगातार खुराक की आवश्यकता होती है।

● गैर - हार्मोनल: प्रत्यक्ष एण्ड्रोजन के बजाय एक सिग्नलिंग पेप्टाइड के रूप में कार्य करता है।

गोनाडोरेलिन की विशेषताएं

● सिंथेटिक मूल:लैब - बनाया गया, प्राकृतिक निष्कर्षण की तुलना में शुद्धता और स्थिरता सुनिश्चित करना।

● विशिष्टता:लक्ष्यों कोकेवलLH/FSH को प्रभावित करने के लिए पिट्यूटरी गोनैडोट्रॉफ़्स, सीधे जीएच या कोर्टिसोल (कुछ अन्य पेप्टाइड्स के विपरीत) जैसे अन्य हार्मोनों को प्रभावित नहीं करते हैं।

● छोटा आधा - जीवन:गोनैडोरेलिन में एक बहुत छोटा प्लाज्मा आधा - जीवन है, आमतौर पर2-15 मिनट। यह फिजियोलॉजी की नकल करने के लिए लगातार, छोटे, पल्सेटाइल खुराक की आवश्यकता होती है - एक सुविधा मौलिक रूप से असंगत 2mg इंजेक्शन के साथ असंगत।

● 2mg conundrum:एक 2mg खुराक हैफार्माकोलॉजिकल रूप से अत्यधिकप्राकृतिक पल्सेटाइल प्रतिक्रिया को उत्तेजित करने के लिए। इस तरह के एक बड़े बोलस एक gnrh की तरह अधिक कार्य करते हैंएगोनिस्टएक शारीरिक उत्तेजक की तुलना में चिकित्सा कैस्ट्रेशन (जैसे, प्रोस्टेट कैंसर के लिए) में उपयोग किया जाता है। यह सिस्टम को अभिभूत करता है, जिससे एक प्रारंभिक वृद्धि होती है, जिसके बाद तेजी से डिसेन्सिटाइजेशन और दमन होता है।

● पुनर्गठन आवश्यक:आमतौर पर एक lyophilized (फ्रीज - सूखे) पाउडर के रूप में आपूर्ति की जाती है, जिसमें चमड़े के नीचे (SC) या इंट्रामस्क्युलर (IM) प्रशासन से पहले इंजेक्शन (BAC जल) पुनर्गठन के लिए बैक्टीरियोस्टेटिक पानी की आवश्यकता होती है।

● कोई प्रत्यक्ष उपचय प्रभाव नहीं:गोनाडोरेलिन में ही शून्य मांसपेशी - बिल्डिंग गुण हैं। इसके प्रभाव पूरी तरह से अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन (और एफएसएच) में डाउनस्ट्रीम वृद्धि के माध्यम से मध्यस्थ हैं।

विशिष्ट विशेषताएं और कार्रवाई का तंत्र

गोनाडोरेलिन स्टेम की अनूठी विशेषताएं पूरी तरह से एक प्राकृतिक जैविक प्रक्रिया के अनुकरण से:

1.Pulsatile कार्रवाई सर्वोपरि है:शरीर का अंतर्जात GnRH लगातार स्रावित नहीं होता है; यह हर 60-120 मिनट में असतत दालों में जारी किया जाता है। यह स्पंदितता हैचाबीयह पिट्यूटरी की प्रतिक्रिया को अनलॉक करता है। GnRH (या इसके एनालॉग्स) के लिए एक निरंतर, गैर - पल्सेटाइल एक्सपोजर रिसेप्टर डाउनग्रेडेशन और LH/FSH उत्पादन के एक शटडाउन की ओर जाता है। गोनाडोरेलिन की प्रभावकारिता पूरी तरह से इस नाड़ी की नकल करने पर निर्भर है।

2. पिट्यूटरी की उत्तेजना:यह एक प्रत्यक्ष कुंजी के रूप में कार्य करता है - - में - पिट्यूटरी के गोनैडोट्रॉफ़ कोशिकाओं में लॉक मैकेनिज्म, इंट्रासेल्युलर कैस्केड को ट्रिगर करता है जो एलएच और एफएसएच के उत्पादन और रिलीज में होता है।

3. शोर्ट आधा - जीवन:गोनाडोरेलिन में एक असाधारण रूप से छोटा प्लाज्मा आधा - लगभग 2-10 मिनट का जीवन है। यह एक मौलिक विशेषता है, एक दोष नहीं है, क्योंकि यह निरंतर रिसेप्टर उत्तेजना को रोकता है और desensitization को रोकने के लिए आवश्यक स्पष्ट "ऑफ" अवधि के लिए अनुमति देता है।

खुराक, प्रशासन, और आधा - जीवन

यह गोनाडोरेलिन के उपयोग का सबसे जटिल और महत्वपूर्ण पहलू है, जो सीधे इसकी सफलता या विफलता का निर्धारण करता है।

● आधा - जीवन:~ 2-10 मिनट। यह पूरे प्रशासन प्रोटोकॉल को निर्धारित करता है।

● पुनर्गठन:एक 2mg शीशी को आमतौर पर 1-2 एमएल बैक्टीरियोस्टेटिक पानी के साथ पुनर्गठित किया जाता है। यह एक समाधान बनाता है जहां खुराक अधिक प्रबंधनीय हो जाता है (जैसे, 100mcg प्रति 0.1 एमएल)।

● खुराक और आवृत्ति (पल्सेटाइल प्रोटोकॉल):

Ond खुराक रेंज:माना जाता है कि प्रभावी खुराक की सीमा में है50mcg से 200mcg प्रति प्रशासन.

। आवृत्ति:शरीर की प्राकृतिक नाड़ी की नकल करने के लिए, इंजेक्शन को प्रशासित किया जाना चाहिएप्रति दिन कई बार, आमतौर पर हर2 से 3 घंटे। यह व्यावहारिक उपयोग के लिए सबसे बड़ा अवरोध है और कई बॉडी बिल्डरों ने अधिक सुविधाजनक (हालांकि कम शारीरिक रूप से सटीक) एचसीजी के पक्ष में गोनाडोरेलिन को छोड़ दिया।

Anding प्रशासन:इस तरह के लगातार खुराक के लिए चमड़े के नीचे का इंजेक्शन सबसे आम और व्यावहारिक मार्ग है।

नमूना प्रोटोकॉल (सैद्धांतिक):एक उपयोगकर्ता 100mcg के गोनैडोरेलिन का संचालन कर सकता है, उपचर्मक रूप से, प्रति दिन तीन बार लगभग 4-5 घंटे के अंतराल (जैसे, सुबह 8 बजे, 1 बजे, शाम 6 बजे)। यह दालों को बनाने का एक सरलीकृत प्रयास है।

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