मेस्टरोलोन संरचनात्मक रूप से डीएचटी (डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन) के समान है, टेस्टोस्टेरोन का एंड्रोजेनिक मेटाबोलाइट। छोटा लेकिन सूक्ष्म अंतर यह है कि मेस्टरोलोन में एक अतिरिक्त मिथाइल समूह होता है और डीएचटी नहीं होता है। यह मिथाइल समूह मेस्टरोलोन को बहुत हल्का स्टेरॉयड बनाता है। 1970 के दशक के अध्ययन के अनुसार, इतना हल्का कि प्रतिदिन 75 से 150mg की मौखिक मात्रा शरीर के टेस्टोस्टेरोन उत्पादन पर बहुत कम प्रभाव डालती है।
उसी समय, 1-अल्फ़ा-मिथाइल समूह कुछ ऐसे एंजाइमों को रोकता है जो शरीर में मेस्टरोलोन को निष्क्रिय कर देते हैं। इस वजह से, इस अनाबोलिक स्टेरॉयड को मौखिक रूप से भी इस्तेमाल किया जा सकता है।
संचलन में अधिकांश स्टेरॉयड हैंडबुक बताती हैं कि पुरुष स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं के लिए मेस्टरोलोन बहुत हल्का है। अतीत में, इस पदार्थ का उपयोग एंटी-एस्ट्रोजेन के रूप में किया जाता था, लेकिन यह वास्तव में सफल नहीं रहा। एक चक्र के बाद शरीर के टेस्टोस्टेरोन संश्लेषण को बढ़ावा देने के लिए, कम सफलता के साथ इसका उपयोग किया गया है।
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