पाउडर एनास्ट्रोज़ोल (एरिमिडेक्स)

विवरण

अरिमाइडेक्स ज़ेनेका फार्मास्यूटिकल्स (अब एस्ट्राजेनेका) द्वारा विकसित एक एरोमाटेज़ अवरोधक है जिसे मूल रूप से उन्नत स्तन कैंसर से पीड़ित महिला रोगियों के इलाज के लिए संश्लेषित और डिज़ाइन किया गया था। इसे FDA द्वारा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था और 1995 में अमेरिकी प्रिस्क्रिप्शन दवा बाजार में जारी किया गया था। Arimidex को नए एरोमाटेज़ अवरोधकों में से एक माना जाता है, जिसे तीसरी पीढ़ी के एरोमाटेज़ अवरोधक के रूप में जाना जाता है।[1] एरोमाटेज़ इनहिबिटर और एसईआरएम दोनों अलग-अलग तरीकों से एस्ट्रोजेन के प्रभाव को अवरुद्ध करने का कार्य करते हैं, इसका कारण यह है कि यह पाया गया है कि अधिकांश स्तन कैंसर एस्ट्रोजन द्वारा उत्तेजित और तेज होते हैं।

Arimidex का उपयोग स्तन कैंसर के उपचारों में सहायक उपचार के रूप में किया जाता है। यह आमतौर पर एक अतिरिक्त उपचार को संदर्भित करता है जब अन्य मानक उपचार उचित अपेक्षाओं को पूरा करने में विफल रहे हैं। स्तन कैंसर के इलाज की दवा के रूप में अरिमाइडेक्स के विकास और रिलीज से पहले, दशकों पहले इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली प्राथमिक दवा नोलवाडेक्स (टैमोक्सीफेन) थी। नोल्वडेक्स को स्तन कैंसर के रोगियों के लिए पहला और मानक उपचार माना जाता है। जब नोलवाडेक्स उपचार, किसी कारण या किसी अन्य कारण से, स्तन कैंसर के उपचार के दौरान अपेक्षाओं को पूरा करने में विफल रहता है, तो अरिमाइडेक्स जैसी दूसरी पंक्ति की सहायक दवाओं का उपयोग किया जाता है।

सर्जरी के बाद 9 से अधिक महिला स्तन कैंसर रोगियों पर अरिमाइडेक्स पर किए गए इस तरह के एक अध्ययन में नोलवाडेक्स (अकेले और दोनों का एक साथ उपयोग) की तुलना में इसकी प्रभावशीलता देखी गई, जिसके परिणामस्वरूप नोलवाडेक्स की तुलना में अरिमाइडेक्स के लिए कहीं अधिक अनुकूल परिणाम प्राप्त हुए। अध्ययन, जो 2002 में किया गया था, ने निष्कर्ष निकाला कि अरिमाइडेक्स कैंसर के प्रतिगमन में कहीं अधिक प्रभावी था, साथ ही उपचार के बाद स्तन कैंसर के रोगियों की जीवित रहने की दर में वृद्धि हुई थी। तब यह अध्ययन (और साथ ही अन्य) था जिसने निश्चित रूप से एनाबॉलिक स्टेरॉयड का उपयोग करने वाले समुदाय के व्यक्तियों को इस पर ध्यान देने और मजबूत एस्ट्रोजन स्तर दमन पर इसके प्रभावों के लाभों की जांच शुरू करने के लिए प्रेरित किया। बाद में किए गए एक अध्ययन से पता चला कि अरिमाइडेक्स के उपयोग से स्तन कैंसर की पुनरावृत्ति का खतरा 40% तक समाप्त हो गया, लेकिन रोगियों ने हड्डी के फ्रैक्चर में वृद्धि का अनुभव किया। ऐसा इसलिए है क्योंकि एस्ट्रोजन हड्डी के उचित रखरखाव और उसके खनिज प्रतिधारण में एक केंद्रीय भूमिका निभाता है, और एरिमिडेक्स प्रशासन के परिणामस्वरूप एस्ट्रोजन के स्तर में भारी कमी के बाद यह काफी कम हो जाएगा।

क्योंकि अरिमाइडेक्स पहला एरोमाटेज़ अवरोधक था जिस पर कई बॉडीबिल्डरों ने ध्यान दिया था, यह एस्ट्रोजन नियंत्रण के उद्देश्य से एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं के बीच उपयोग किया जाने वाला सबसे लोकप्रिय एरोमाटेज़ अवरोधक है। एथलीटों का उपयोग करने वाले एनाबॉलिक स्टेरॉयड का उपयोग लगभग सभी एस्ट्रोजन से संबंधित दुष्प्रभावों के नियंत्रण के लिए होता है: गाइनेकोमेस्टिया की अभिव्यक्ति, जल प्रतिधारण और सूजन, रक्तचाप में वृद्धि (एस्ट्रोजन से जल प्रतिधारण बढ़ने के परिणामस्वरूप)। यह नोल्वाडेक्स जैसे एसईआरएम के विपरीत है, जो केवल गाइनेकोमेस्टिया को रोकने का काम करता है। वास्तव में अध्ययनों से पता चला है कि पुरुषों में एरिमिडेक्स का उपयोग प्रतिदिन केवल 0.5 - 1 मिलीग्राम की खुराक पर एस्ट्रोजन के रक्त प्लाज्मा स्तर को 5 {{2 }}% तक कम करने में काफी प्रभावी रहा है। यह पुरुषों में काफी उल्लेखनीय कमी है, लेकिन इसे महिला स्तन कैंसर रोगियों में 80% की कमी से काफी अलग देखा जा सकता है, लेकिन यह याद रखना चाहिए कि एस्ट्रोजेन और यह महिला शरीर क्रिया विज्ञान से कैसे संबंधित है, यह पुरुषों से भिन्न है।

बॉडीबिल्डरों में उपयोग के अलावा, एरिमिडेक्स का चिकित्सकीय उपयोग पुरुषों में भी किया गया है। कुछ पुरुषों में कई अलग-अलग कारणों से असामान्य रूप से उच्च एस्ट्रोजन का स्तर प्रदर्शित होता है और इन बीमारियों से निपटने के लिए अरिमाइडेक्स का उपयोग किया गया है। विशेष रूप से, एरिमिडेक्स का उपयोग उन पुरुष किशोरों के इलाज के लिए किया जाता है जो युवावस्था के दौरान अत्यधिक एस्ट्रोजन स्तर प्रदर्शित करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप अवांछित प्यूबर्टल गाइनेकोमेस्टिया होता है। इसके अलावा, युवावस्था के दौरान किशोर पुरुषों में अत्यधिक एस्ट्रोजन का स्तर अक्सर इस तथ्य के कारण अवरुद्ध विकास का कारण बन सकता है कि एस्ट्रोजेन हड्डियों की विकास प्लेटों को बंद करने, किसी भी आगे रैखिक विकास को रोकने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, और एरिमिडेक्स का भी उपयोग किया गया है इन स्थितियों का भी इलाज करें.

अरिमिडेक्स के गुण

सीरम एस्ट्रोजन स्तर नियंत्रण पर एरिमिडेक्स का प्रभाव प्रतिदिन 1 मिलीग्राम की खुराक पर भी काफी गंभीर हो सकता है। इस खुराक से उत्पन्न एस्ट्रोजन दमन की मात्रा रोगियों में 80% से अधिक देखी गई है। अरिमाइडेक्स एरोमाटेज़ एंजाइम को रोकने और एस्ट्रोजन के स्तर को कम करने में इतना प्रभावी हो सकता है कि यह यौगिक आमतौर पर केवल रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं को ही दिया जाता है, और/या इसका उपयोग तब किया जाता है जब स्तन कैंसर के लिए अन्य प्रथम-पंक्ति उपचार विफल हो जाते हैं।

अरिमाइडेक्स और लेट्रोज़ोल दोनों को गैर-स्टेरायडल और गैर-आत्मघाती एरोमाटेज़ अवरोधकों के रूप में वर्गीकृत किया गया है जो एंजाइम सक्रिय साइट से जुड़ने के लिए सब्सट्रेट के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं। यह अरोमासिन (एक्सेमस्टेन) से बहुत अलग है, जो एक स्टेरायडल और आत्मघाती एरोमाटेज़ अवरोधक है जो एक तंत्र-आधारित स्टेरायडल अवरोधक के रूप में कार्य करता है जो सब्सट्रेट की नकल करता है, एंजाइम द्वारा एक प्रतिक्रियाशील मध्यवर्ती में परिवर्तित हो जाता है, और इसके परिणामस्वरूप एरोमाटेज़ निष्क्रिय हो जाता है। एंजाइम. समझने में आसानी के लिए, आम आदमी के लिए इसका मतलब यह है कि अरोमासिन की रासायनिक संरचना पारंपरिक 'लक्ष्यों' से मिलती-जुलती है, जिससे एरोमाटेज़ बंधता है (उदाहरण के लिए टेस्टोस्टेरोन) और यह अनिवार्य रूप से एरोमाटेज़ एंजाइम को इसके साथ जुड़ने के लिए 'मूर्ख' बनाता है, केवल बनने के लिए बाधित/निष्क्रिय। क्योंकि बंधन शक्ति इतनी अधिक है, यह अवरोध एरोमाटेज एंजाइम के लिए स्थायी हो जाता है जिससे एरोमासिन बंध जाता है। अरिमाइडेक्स और लेट्रोज़ोल, गैर-आत्मघाती एरोमाटेज़ अवरोधक होने के कारण, दोनों एक स्थायी स्थान सुनिश्चित होने के बजाय एंजाइम के पारंपरिक 'लक्ष्यों' के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं (जो कि अन्य दो के मुकाबले अरोमासीन का लाभ है)।

एनाबॉलिक स्टेरॉयड का उपयोग करने वाले बॉडीबिल्डर्स और एथलीट आमतौर पर बढ़ते एस्ट्रोजन के स्तर को इसके मूल कारण: एरोमाटेज़ को खत्म करने की क्षमता के लिए एरिमिडेक्स जैसे एरोमाटेज़ अवरोधकों का पक्ष लेंगे। एरोमाटेज़ एंजाइम को अक्षम करने से, एरोमाटाइज़ेबल एण्ड्रोजन (जैसे टेस्टोस्टेरोन, डायनाबोल, बोल्डनोन, आदि) का सुपरफिजियोलॉजिकल स्तर एस्ट्रोजन में परिवर्तित नहीं हो सकता है, जिससे एस्ट्रोजन से संबंधित दुष्प्रभावों का कोई भी संभावित जोखिम समाप्त हो जाता है।

अरिमिडेक्स के प्रभाव

एंटी-एस्ट्रोजन के रूप में, एरिमिडेक्स स्तन कैंसर के रोगियों के लिए मूल्यवान है क्योंकि स्तन कैंसर के कई रूप एस्ट्रोजन हार्मोन से पैदा होते हैं। जबकि शायद एक अतिसरलीकरण, अरिमाइडेक्स देने से प्रभाव कैंसर को ख़त्म कर देता है। दशकों तक Nolvadex का उपयोग इस उद्देश्य के लिए किया जाता रहा है। नोल्वडेक्स में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को बांधने की क्षमता होती है, जो बदले में एस्ट्रोजेन को बांधने से रोकती है। हालाँकि, Arimidex जैसे AI सक्रिय रूप से एस्ट्रोजेन के उत्पादन को रोकते हैं और परिसंचारी हार्मोन की वास्तविक मात्रा को कम करते हैं। संक्षेप में, स्तन कैंसर के रोगी को नुकसान पहुंचाने के लिए कोई एस्ट्रोजन उपलब्ध नहीं है। हाल के वर्षों में, एरिमिडेक्स हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर के उपचार में अग्रणी एंटी-एस्ट्रोजन बन गया है, खासकर रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में। एक बार जब कैंसर कम हो जाता है, तो कैंसर को दूर रखने के लिए नोल्वाडेक्स को पेश किया जाना असामान्य नहीं है।

एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ता के लिए, एस्ट्रोजेनिक संबंधी दुष्प्रभावों से बचाने की क्षमता के कारण एरिमिडेक्स के प्रभावों की बहुत सराहना की जाती है। कई एनाबॉलिक स्टेरॉयड में एरोमाटेज़ एंजाइम के साथ टेस्टोस्टेरोन हार्मोन की बातचीत के कारण एस्ट्रोजेनिक दुष्प्रभावों को बढ़ावा देने की क्षमता होती है। जैसे-जैसे सुगंध आती है, एस्ट्रोजन का स्तर बढ़ता है और इससे गाइनेकोमेस्टिया और अतिरिक्त जल प्रतिधारण हो सकता है। जब अतिरिक्त जल प्रतिधारण गंभीर हो जाता है, तो यह उच्च रक्तचाप को भी बढ़ावा दे सकता है। सभी एनाबॉलिक स्टेरॉयड सुगंधित नहीं होते हैं, और इस प्रकार, सभी एस्ट्रोजेनिक संबंधी प्रभाव पैदा नहीं कर सकते हैं। हालाँकि, कई सामान्य स्टेरॉयड एस्ट्रोजेनिक गतिविधि को बढ़ावा देने की क्षमता रखते हैं, जिसमें डायनाबोल, एक हद तक नंद्रोलोन और बोल्डनोन के सभी रूप और निश्चित रूप से, टेस्टोस्टेरोन के सभी प्रकार शामिल हैं।

अरिमाइडेक्स को एनाबॉलिक स्टेरॉयड चक्र में शामिल करके जिसमें एरोमेटाइज़िंग स्टेरॉयड होते हैं, व्यक्ति गाइनेकोमेस्टिया और जल प्रतिधारण से रक्षा कर सकता है। इससे हाई ब्लड प्रेशर से भी बचाव होगा. कुछ स्टेरॉयड अभी भी जल प्रतिधारण के बिना उच्च रक्तचाप का कारण बन सकते हैं, लेकिन भारी अतिरिक्त जल प्रतिधारण एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं के बीच उच्च रक्तचाप का नंबर एक दोषी है। बिना किसी सवाल के, एरिमिडेक्स जैसे एआई एस्ट्रोजेनिक संबंधी दुष्प्रभावों से निपटने के लिए सबसे प्रभावी एंटी-एस्ट्रोजेन हैं। Nolvadex जैसे SERM भी उपयोगी हो सकते हैं और हालांकि उतने प्रभावी नहीं होने पर भी जब संभव हो तो पहली पसंद होनी चाहिए। अरिमाइडेक्स में कोलेस्ट्रॉल को नकारात्मक रूप से प्रभावित करने की क्षमता है जैसा कि हम साइड इफेक्ट अनुभाग में देखेंगे। हालाँकि, हम यह भी पाएंगे कि कोलेस्ट्रॉल की समस्याओं से बचा जा सकता है।

टेस्टोस्टेरोन उत्तेजक यौगिक के रूप में, एरिमिडेक्स कम टेस्टोस्टेरोन उपचार योजनाओं और एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं के लिए पोस्ट साइकिल थेरेपी (पीसीटी) के लिए आकर्षक हो सकता है। कम टेस्टोस्टेरोन उपचार के मामले में, यह अक्सर पर्याप्त नहीं होता है। हालाँकि, यह एस्ट्रोजेनिक दुष्प्रभावों से बचाने में बहिर्जात टेस्टोस्टेरोन थेरेपी के साथ संयोजन में अभी भी फायदेमंद हो सकता है। जहां तक ​​पीसीटी के उपयोग की बात है, कुछ लोग इसका प्रयास करेंगे और इसका सकारात्मक प्रभाव हो सकता है, लेकिन आमतौर पर इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है। पीसीटी योजना का मुख्य उद्देश्य दुबली मांसपेशियों के ऊतकों की रक्षा करने, शरीर में वसा को नियंत्रण में रखने और स्वास्थ्य की बेहतर स्थिति को बढ़ावा देने के लिए प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को प्रोत्साहित करना है। हालाँकि, समग्र उद्देश्य सामान्यीकरण है, जिसे एस्ट्रोजेन की जबरदस्त कमी के कारण चक्र के बाद एरिमिडेक्स का उपयोग करते समय हासिल नहीं किया जा सकता है। यद्यपि एस्ट्रोजन का उच्च स्तर समस्याग्रस्त हो सकता है, लेकिन शारीरिक कार्यप्रणाली को ठीक रखने के लिए, विशेष रूप से प्रतिरक्षा प्रणाली और हृदय संबंधी स्वास्थ्य के लिए कुछ आवश्यक है। एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ता के लिए, पीसीटी के लिए एसईआरएम के उपयोग के साथ एआई को चक्रीय उपयोग के लिए सहेजा जाना चाहिए।

अरिमाइडेक्स साइड इफेक्ट्स

चूंकि एरिमिडेक्स (एनास्ट्रोज़ोल) शरीर के भीतर एस्ट्रोजन नियंत्रण के उद्देश्य से एक सहायक यौगिक है, यह एक ऐसा यौगिक है जिसे आमतौर पर पुरुष उपयोगकर्ताओं द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। हालाँकि, Arimidex के कुछ साइड इफेक्ट्स हैं जिनके बारे में चिंतित होना ज़रूरी है। यह मुख्य रूप से शरीर में एस्ट्रोजन के रक्त प्लाज्मा स्तर में अत्यधिक कमी के साथ-साथ दीर्घकालिक एस्ट्रोजन दमन के रूप में मौजूद होता है। Arimidex पुरुष उपयोगकर्ताओं की तुलना में महिलाओं को कहीं अधिक और महत्वपूर्ण तरीके से प्रभावित करता है।

जब एस्ट्रोजन में कमी और दमन की बात आती है, तो यह समझना चाहिए कि नोल्वडेक्स या क्लोमिड (क्लोमीफीन साइट्रेट) जैसे एसईआरएम (चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर) के विपरीत, अरिमाइडेक्स एरोमाटेज अवरोधकों के परिवार से संबंधित है। इसका मतलब यह है कि यह एरोमाटेज एंजाइम को निष्क्रिय करने का काम करता है, जो टेस्टोस्टेरोन को एस्ट्रोजन में एरोमाटाइजेशन - या रूपांतरण - के लिए जिम्मेदार है। दूसरे शब्दों में, अरिमाइडेक्स एसईआरएम के विपरीत मूल स्रोत पर कुल परिसंचारी एस्ट्रोजन स्तर को कम कर देता है, जो केवल चुनिंदा रिसेप्टर साइटों पर एस्ट्रोजन की गतिविधि को अवरुद्ध करने का काम करता है।

अध्ययनों से पता चला है कि अरिमाइडेक्स के उपयोग से हड्डी के फ्रैक्चर की घटनाओं और संभावना में वृद्धि होती है। यद्यपि यह अरिमाइडेक्स के उपयोग का अधिक महिला-विशिष्ट दुष्प्रभाव है, एस्ट्रोजन पुरुषों में अस्थि खनिज सामग्री को बढ़ावा देने और बनाए रखने में भी महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। ऐसे अध्ययन किए गए हैं जिनसे पता चला है कि अल्पावधि उपयोग के साथ भी अरिमाइडेक्स हड्डी के ऊतकों में कैल्शियम टर्नओवर के स्तर पर नकारात्मक प्रभाव डालता है।

सुस्ती और थकान आमतौर पर अरिमाइडेक्स के उपयोग से जुड़ी होती है। लगभग सभी एस्ट्रोजन कटौती यौगिकों के साथ, एस्ट्रोजन के स्तर में कमी का मतलब है कि एस्ट्रोजन सीएनएस (सेंट्रल नर्वस सिस्टम) में जो महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है वह कम हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप क्रोनिक थकान की संभावित घटनाएं होती हैं। यह आमतौर पर एस्ट्रोजन के स्तर के उस स्तर तक कम हो जाने का परिणाम है जिसे स्वस्थ रहने के लिए बहुत कम माना जाता है।

अरिमाइडेक्स के उपयोग का एक विशेष रूप से प्रमुख दुष्प्रभाव रक्त कोलेस्ट्रॉल प्रोफाइल पर नकारात्मक प्रभाव है। लगभग सभी एस्ट्रोजन कम करने वाले यौगिकों की तरह, अरिमाइडेक्स भी एचडीएल (अच्छा) कोलेस्ट्रॉल कम करेगा और एलडीएल (खराब कोलेस्ट्रॉल) बढ़ाएगा। ऐसा इसलिए है क्योंकि एस्ट्रोजन शरीर में स्वस्थ कोलेस्ट्रॉल के स्तर को बढ़ावा देने के लिए ज़िम्मेदार है, और एस्ट्रोजन के सामान्य रक्त प्लाज्मा स्तर में व्यवधान वास्तव में इसे ख़त्म कर देगा। बेशक, यह भी कहने की जरूरत नहीं है कि एस्ट्रोजेन की जितनी अधिक गंभीर कमी होगी, इस क्षेत्र में हृदय संबंधी प्रभाव उतने ही गंभीर होंगे।

एरीमिडेक्स का एक महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव एस्ट्रोजन के दोबारा बढ़ने की संभावना है। यह विशेष रूप से तीन सबसे लोकप्रिय एरोमाटेज़ अवरोधकों (एरिमिडेक्स और लेट्रोज़ोल) में से दो के साथ मौजूद है। तीसरा एरोमाटेज़ अवरोधक, अरोमासिन (एक्सेमस्टेन) एस्ट्रोजन रिबाउंड की संभावना के इस समान गुण को साझा नहीं करता है। ऐसा इसलिए है क्योंकि अरोमासिन के विपरीत, एरिमिडेक्स एक गैर-आत्मघाती एरोमाटेज अवरोधक है। इसका मतलब यह है कि अरिमाइडेक्स एरोमाटेज़ एंजाइम से बंध जाएगा और उसे निष्क्रिय कर देगा, लेकिन यह ऐसा स्थायी रूप से नहीं करता है। कुछ बिंदु पर, अरिमाइडेक्स एंजाइम से अलग हो जाएगा और एंजाइम शरीर में फिर से अपना काम करने के लिए स्वतंत्र हो जाएगा। अंतिम उपयोगकर्ता के लिए इसका मतलब यह है कि यदि उपयोग शुरू करने के बाद एरिमिडेक्स का उपयोग बहुत जल्दी या अचानक बंद कर दिया जाता है, तो एस्ट्रोजन के स्तर (और इस प्रकार, एस्ट्रोजन से संबंधित दुष्प्रभाव) के दोबारा बढ़ने का जोखिम होता है।

हमारे फायदे

1. गुणवत्ता: प्रत्येक आइटम का हमारे पेशेवर कर्मचारियों द्वारा कड़ाई से परीक्षण किया जाता है और आईएसओ प्रमाण पत्र प्राप्त होता है।
2.कीमत: चूंकि हम कारखाने हैं, इसलिए यह हमारे समकक्षों की तुलना में बहुत कम है। बड़ा ऑर्डर करने पर छूट दी जाएगी.
3.डिलीवरी: हमारे पास पर्याप्त स्टॉक है इसलिए हम भुगतान के 24 घंटे के भीतर डिलीवरी कर सकते हैं।
4. ग्राहकों को अधिकतम लाभ की सुरक्षा और संभावित नुकसान को कम करने के लिए उत्तम रीशिपिंग नीति बनाई गई है।
5. अच्छी बिक्री के बाद सेवा: डिलीवर होने तक अपने पार्सल की स्थिति पर हमेशा नज़र रखें और ग्राहकों की समस्याओं को हल करने के लिए हर संभव प्रयास करें।
6. मुख्य उत्पाद: कच्चे स्टेरॉयड, मानव विकास हार्मोन, अर्ध-तैयार तेल, बॉडीबिल्डिंग पेप्टाइड्स, एसएआरएम कच्चे, एनाबॉलिक स्टेरॉयड