विवरण
ट्रेस्टोलोन एक सिंथेटिक एण्ड्रोजन है जो कूप-उत्तेजक हार्मोन की रिहाई को रोकता है और शुक्राणुजनन को ख़राब करता है। ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन भी दबा हुआ है, जो टेस्टोस्टेरोन के उत्पादन में कटौती करता है। ट्रेस्टोलोन को बंद करने के बाद एज़ोस्पर्मिया और ऑलिगोस्पर्मिया प्रतिवर्ती होते हैं। ट्रेस्टोलोन में एंड्रोजेनिक और एनाबॉलिक गुण होते हैं और माध्यमिक यौन विशेषताओं का नुकसान नहीं देखा जाता है। टेस्टोस्टेरोन की तरह, ट्रेस्टोलोन एक एस्ट्रोजेन के लिए एंजाइमेटिक एरोमेटाइजेशन से गुजरता है। एण्ड्रोजन रिप्लेसमेंट थेरेपी के लिए टेस्टोस्टेरोन के बजाय ट्रेस्टोलोन का उपयोग प्रोस्टेट रोग की घटना को कम करके स्वास्थ्य को बढ़ावा देने वाले प्रभाव डाल सकता है। एंड्रोपॉज़ नियंत्रण के लिए ट्रेस्टोलोन द्वितीय चरण के क्लिनिकल परीक्षण में था। हालाँकि, यह विकास बंद कर दिया गया था।
ट्रेस्टोलोन एसीटेट एक सिंथेटिक कैंसर-रोधी यौगिक है जिसे पशु मॉडल में कैंसर कोशिकाओं के विकास को रोकने के लिए दिखाया गया है। यह एक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर है जो एस्ट्रोजन रिसेप्टर से जुड़ता है और एस्ट्राडियोल द्वारा इसकी सक्रियता को रोकता है। ट्रेस्टोलोन एसीटेट को सूजन संबंधी साइटोकिन्स के उत्पादन को रोकने के लिए भी दिखाया गया है, जैसे कि ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर- (TNF-) और इंटरल्यूकिन -1 (IL -1), जो इसकी कार्य करने की क्षमता के कारण हो सकता है प्रतिरक्षा कोशिकाओं के लिए एक वृद्धि कारक। ट्रेस्टोलोन एसीटेट का उपयोग क्रोहन रोग जैसे अपक्षयी रोगों या आंत्र रोग के उपचार के लिए किया जा सकता है। यह दवा आईबीडी जैसी सूजन संबंधी बीमारियों और रुमेटीइड गठिया जैसी ऑटोइम्यून बीमारियों में भी लाभकारी प्रभाव डालती है। प्रभावी खुराक मौखिक रूप से दी जाने वाली प्रति दिन 10 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन है।
एमईएनटी का उदय - ट्रेस्टालोन
MENT (7अल्फा-मिथाइल-19-नॉर्टेस्टोस्ट्रोन), या ट्रेस्टोलोन कई 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव्स में से एक था, जिसकी जांच इसके अद्वितीय रासायनिक गुणों के कारण संभावित पुरुष गर्भनिरोधक चिकित्सा के रूप में की गई थी। प्रारंभ में, प्रोजेस्टेरोन की शुक्राणुजनन को दबाने की क्षमता के कारण दवा कंपनियां एक व्यवहार्य पुरुष गर्भनिरोधक विकल्प का उत्पादन करने के लिए टेस्टोस्टेरोन के साथ प्रोजेस्टेरोन का संयोजन कर रही थीं।
जबकि टेस्टोस्टेरोन शुक्राणु उत्पादन को कम कर सकता है, अवांछित दुष्प्रभावों से बचने के लिए केवल-परीक्षण जन्म नियंत्रण की खुराक बहुत अधिक होगी।
टेस्टोस्टेरोन 5अल्फा-रिडक्टेस के माध्यम से डीएचटी में भी परिवर्तित हो सकता है, इसका प्रोस्टेट पर हानिकारक प्रभाव पड़ सकता है, साथ ही पुरुष पैटर्न गंजापन भी बढ़ सकता है। चूँकि MENT 5alpha-रिडक्टेस से बंधने में असमर्थ था और इस प्रकार DHT में परिवर्तित नहीं हो सकता था, इसने इसे एण्ड्रोजन पुरुष गर्भनिरोधक के लिए एक आदर्श उम्मीदवार बना दिया।
इसका कारण अणु के कार्बन 7 पर अद्वितीय अल्फा-मिथाइल समूह में निहित है। यह मिथाइल समूह स्टेरायडल रिंग संरचना के नीचे चिपक जाता है और डीएचटी में रूपांतरण को रोकता है। हालाँकि, MENT अभी भी सुगंधीकरण से गुजर सकता है और अन्य एण्ड्रोजन-निर्भर कार्यों से गुजर सकता है, जिससे यह 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन व्युत्पन्न होने के बावजूद शरीर में टेस्टोस्टेरोन की तरह प्रभावी ढंग से कार्य करता है। नैंड्रोलोन व्युत्पन्न होने के बावजूद, एमईएनटी में प्रोजेस्टेरोन और मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स के लिए न्यूनतम समानता देखी गई।
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