सस्पेंशन मेस्टरोलोन प्रोफाइल:
मेस्टरोलोन का अंग्रेजी नाम, प्रोविरो, शेरिंग-प्लो (अब बायर) ओरल एण्ड्रोजन मेस्टरोलोन (1-मिथाइलडीहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन) का ब्रांड नाम है। डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन की तरह, मेस्टरोलोन एक मजबूत एंड्रोजन है, लेकिन केवल कमजोर एनाबॉलिक गतिविधि है। ऐसा इसलिए है, क्योंकि DHT की तरह, मेस्टरोलोन उच्च 3-हाइड्रॉक्सीस्टेरॉइड डिहाइड्रोजनेज सांद्रता वाले मांसपेशियों के ऊतकों में निष्क्रिय डायोल मेटाबोलाइट में तेजी से कम हो जाता है। कुछ सुझाव देते हैं कि मेस्टरोलोन के कमजोर उपचय गुण मांसपेशियों के ऊतकों में एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की प्रवृत्ति का संकेत देते हैं, जिससे अन्य, अधिक शक्तिशाली स्टेरॉयड के प्रभाव से समझौता होता है, और इसे खारिज नहीं किया जाना चाहिए। वास्तव में, एसएचबीजी जैसे प्लाज्मा-बाध्यकारी प्रोटीन के लिए इसकी अत्यधिक उच्च आत्मीयता के कारण, मेस्टरोलोन वास्तव में अन्य स्टेरॉयड की गतिविधि को मुक्त अनबाउंड स्थिति में उच्च प्रतिशत को विस्थापित करके बनाए रखने के लिए कार्य कर सकता है। एथलीटों में, मेस्टरोलोन मुख्य रूप से एण्ड्रोजन के स्तर को बढ़ाने के लिए उपयोग किया जाता है जब प्रतिस्पर्धा के लिए परहेज़ या तैयारी करते हैं, और एंटी-एस्ट्रोजन के रूप में एरोमाटेज को रोकने की अपनी आंतरिक क्षमता के कारण।
मेस्टरोलोन इतिहास:
कंपनी के साहित्य के अनुसार, Schering ने 1934 में Mesterolone Proviron विकसित किया, जिससे यह एक बहुत पुरानी दवा बन गई, जहाँ तक उपचय/एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड की बात है। शेरिंग ने यह भी कहा कि यह "हार्मोन संबंधी विकारों और पुरुष शिकायतों" के उपचार के लिए नैदानिक अभ्यास में पहली दवा है। "मेस्टरोलोन को मोटे तौर पर मिथाइलटेस्टोस्टेरोन (1935) और टेस्टोस्टेरोन प्रोपियोनेट (1937) के रूप में एक ही समय में विकसित किया गया था, दोनों बहुत पुरानी दवाएं हैं और आमतौर पर आज के मानकों द्वारा अप्रचलित मानी जाती हैं। अपने लंबे इतिहास के बावजूद, मेस्टरोलोन का नैदानिक प्रभावशीलता और सुरक्षा का एक लंबा इतिहास था। , और अभी भी व्यापक रूप से चिकित्सकीय रूप से उपयोग किया जाता है। आमतौर पर उम्र और निचले एण्ड्रोजन स्तरों के कारण घटी हुई शारीरिक और मानसिक क्षमता के उपचार के लिए पुरुषों को निर्धारित किया जाता है, कामेच्छा अपर्याप्त एण्ड्रोजन स्तरों के कारण होती है, बायर (पूर्व में शेरिंग) द्वारा मेस्टरोलोन का व्यापक रूप से उत्पादन किया जाता है, जो वर्तमान में दुनिया भर के 30 से अधिक देशों में दवा का विपणन करता है। बिक्री के लिए उपयोग किया जाने वाला सबसे आम ब्रांड नाम Proviron है, हालांकि Schering/Bayer कुछ बाजारों में पहले से ही उपलब्ध है क्योंकि एजेंट इसे मेस्टोरनम और प्रोविरोनम सहित अन्य नामों से बेचते हैं। इसके अलावा, अन्य विनिर्माताओं ने प्लुरिविरोन (एशे, जर्मनी), विस्टिमोन (जेनेफार्म, जर्मनी) और रिस्टोर (ब्राउन एंड बर्क, भारत) ब्रांडों के तहत कई वर्षों से मेस्टरोलोन बेचा है। हालांकि इसकी सुरक्षा और प्रभावकारिता में एक लंबे ट्रैक रिकॉर्ड के साथ, संयुक्त राज्य अमेरिका में बिक्री के लिए मेस्टरोलोन को कभी भी मंजूरी नहीं दी गई थी। हालाँकि, यह अभी भी कई पश्चिमी देशों में उपलब्ध है। आज, बायर मेस्टरोलोन का प्रमुख (लगभग अनन्य) वैश्विक आपूर्तिकर्ता बना हुआ है, इसके बावजूद दवाओं के अन्य ब्रांड दुर्लभ मामलों में पाए जा सकते हैं
चिकित्सा क्षेत्र में मेस्टरोलोन
यह देखते हुए कि अनाबोलिक / एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड अक्सर बांझपन से जुड़े होते हैं, प्रजनन सहायता के रूप में मेस्टरोलोन का उपयोग शायद इस दवा के बारे में सबसे विवादास्पद विषयों में से एक है। यह एथलीटों द्वारा मेस्टरोलोन का अक्सर गलत समझा जाने वाला उपयोग भी है। मेस्टरोलोन यहां उपयुक्त है क्योंकि यह सामान्य चिकित्सीय खुराक पर गोनाडोट्रोपिन के न्यूनतम दमन के साथ एक शक्तिशाली एण्ड्रोजन है, इसलिए नहीं कि यह एलएच आउटपुट बढ़ाता है। गोनैडोट्रोपिन दमन की अनुपस्थिति में, मेस्टरोलोन शुक्राणुजनन के लिए आवश्यक एण्ड्रोजन की भरपाई करता है। यह सर्वविदित है कि एण्ड्रोजन का शुक्राणुजनन पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है और एपिडीडिमिस, वास डेफेरेंस और सेमिनल पुटिकाओं पर उनके प्रभाव के माध्यम से शुक्राणु परिवहन और परिपक्वता को भी प्रभावित करता है। तो इन हार्मोनों की क्रिया पूरी तरह से निरोधात्मक नहीं है। बेशक मैं चिकित्सकीय खुराक और अंतर्निहित दोषों के मामले में बात कर रहा हूं
Mesterolone आम उत्पाद विनिर्देशों:
मानव दवा बाजार में मेस्टरोलोन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। सामग्री और खुराक देश और निर्माता द्वारा भिन्न हो सकते हैं; तैयारी में आमतौर पर प्रति टैबलेट 25 मिलीग्राम या 50 मिलीग्राम स्टेरॉयड होता है, और कुछ निर्माता निलंबन के रूप में कम आम मौखिक समाधान बनाते हैं।
मेस्टरोलोन डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन का एक संशोधित रूप है। यह कार्बन 1 में मिथाइल समूह के योग से भिन्न होता है, जो मौखिक प्रशासन के दौरान हार्मोन को यकृत चयापचय से बचाने में मदद करता है। ओरल मेस्टरोलोन की गोलियां भी उसी संरचनात्मक संशोधन का उपयोग करती हैं। पहले पास पर, एक स्थान पर अल्काइलेशन स्टेरॉयड के हेपेटिक चयापचय को धीमा कर देता है, हालांकि सी -17 एल्केलाइजेशन से बहुत कम है। यद्यपि समग्र जैवउपलब्धता अभी भी एल्काइलेटेड मौखिक स्टेरॉयड की तुलना में बहुत कम है, चिकित्सीय रूप से लाभकारी रक्त स्तरों को प्राप्त करने के लिए मेस्टरोलोन टूटने के लिए पर्याप्त रूप से प्रतिरोधी है। सेक्स हार्मोन बाइंडिंग ग्लोब्युलिन के लिए मेस्टरोलोन का भी बहुत मजबूत बाध्यकारी संबंध है। यह अन्य स्टेरॉयड को स्थानांतरित कर सकता है जो एसएचबीजी को अपने मुक्त (सक्रिय) राज्य में अधिक कमजोर रूप से बांधते हैं।
Mesterolone साइड इफेक्ट्स (एस्ट्रोजेनिक):
Mesterolone शरीर द्वारा सुगंधित नहीं है और औसत दर्जे का एस्ट्रोजेनिक नहीं है। इस स्टेरॉयड के साथ एंटीएस्ट्रोजेन की आवश्यकता नहीं होती है क्योंकि दवा से गाइनेकोमास्टिया, जल प्रतिधारण, या अन्य एस्ट्रोजेन संबंधी दुष्प्रभाव उत्पन्न होने की संभावना कम होती है। वास्तव में, मेस्टरोलोन एंटी-एरोमैटेज दवा के रूप में कार्य करता है, स्टेरॉयड के एस्ट्रोजेन में रूपांतरण को रोकता या धीमा करता है। प्रभाव कुछ हद तक एनास्ट्रोज़ोल के बराबर है, लेकिन एनास्ट्रोज़ोल जितना मजबूत नहीं है। मेस्टरोलोन के एंटीस्ट्रोजेनिक गुण अद्वितीय नहीं हैं, और कई अन्य स्टेरॉयड ने इसी तरह की गतिविधि का प्रदर्शन किया है। उदाहरण के लिए, डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन और ड्रैस्टैंड्रोस्टेरोन को उनके मजबूत एंड्रोजेनिक और संभावित एंटीस्ट्रोजेनिक प्रभावों के कारण गाइनेकोमास्टिया और स्तन कैंसर के उपचार के रूप में सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। यह भी सुझाव दिया गया है कि एक अन्य स्टेरॉयड नैंड्रोलोन (डेका) परिधीय ऊतकों में एरोमाटेज गतिविधि को भी कम कर सकता है जहां यह एस्ट्रोजेन रूपांतरण के लिए अधिक प्रतिरोधी है (नैंड्रोलोन के लिए अरोमाटाइजेशन की सबसे सक्रिय साइट यकृत प्रतीत होती है)। इन सभी यौगिकों के एंटीस्ट्रोजेनिक प्रभाव एरोमाटेज़ बाइंडिंग के लिए अन्य सबस्ट्रेट्स के साथ प्रतिस्पर्धा करने की उनकी क्षमता के कारण हो सकते हैं।
Mesterolone दुष्प्रभाव (एंड्रोजेनिक):
Mesterolone को एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड के रूप में वर्गीकृत किया गया है। इस पदार्थ के साथ एंड्रोजेनिक साइड इफेक्ट आम हैं, खासकर उच्च खुराक पर। इसमें तैलीय त्वचा, मुहांसे और शरीर/चेहरे पर बालों का विकास शामिल हो सकता है। अनाबोलिक/एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड एंड्रोटाइप को भी खराब कर सकते हैं
बालों का झड़ना। महिलाओं को अनाबोलिक/एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड के संभावित विषाणुकारी प्रभावों के बारे में भी चेतावनी दी जाती है। इनमें गहरी आवाज, मासिक धर्म की अनियमितता, त्वचा की बनावट में बदलाव, चेहरे के बालों का बढ़ना और क्लिटोरल इज़ाफ़ा शामिल हो सकते हैं। इसके अलावा, 5-अल्फा रिडक्टेस मेस्टरोलोन का चयापचय नहीं करता है, इसलिए इसकी सापेक्ष एंड्रोजेनिकता फायनास्टराइड या ड्यूटैस्टराइड से प्रभावित नहीं होती है।
Mesterolone दुष्प्रभाव (hepatotoxicity):
मेस्टरोलोन अल्फा-अल्काइलेटेड नहीं है और हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव पैदा करने के लिए नहीं जाना जाता है;
हेपेटोटॉक्सिसिटी की संभावना नहीं है।
Mesterolone दुष्प्रभाव (हृदय):
अनाबोलिक/एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड सीरम कोलेस्ट्रॉल पर हानिकारक प्रभाव डाल सकते हैं। इसमें एचडीएल (अच्छे) कोलेस्ट्रॉल मूल्यों को कम करने और एलडीएल (खराब) कोलेस्ट्रॉल मूल्यों को बढ़ाने की प्रवृत्ति शामिल है, जो धमनीकाठिन्य के अधिक जोखिम के पक्ष में एचडीएल को एलडीएल संतुलन की ओर स्थानांतरित कर सकती है। सीरम लिपिड पर अनाबोलिक/एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड के सापेक्ष प्रभाव खुराक, प्रशासन के मार्ग (मौखिक बनाम माता-पिता), स्टेरॉयड के प्रकार (एरोमेटिजेबल या गैर-एरोमेटिजेबल), और हेपेटिक चयापचय के प्रतिरोध के स्तर पर निर्भर करते हैं। Mesterolone, एक मौखिक रूप से प्रशासित गैर-सुगंधित एण्ड्रोजन, से लिपिड पर महत्वपूर्ण नकारात्मक प्रभाव पड़ने की उम्मीद थी। लगभग 6 महीने तक हाइपोगोनैडल पुरुषों में प्रतिदिन 100 मिलीग्राम मेस्टरोलोन के अध्ययन से कुल कोलेस्ट्रॉल (18.8 प्रतिशत) और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल (65.2 प्रतिशत) में उल्लेखनीय वृद्धि देखी गई और इसका उपयोग तब नहीं किया जाना चाहिए जब हृदय संबंधी जोखिम कारक अन्य मौखिक स्टेरॉयड मेस्टरोलोन के उपयोग को रोकते हैं। कार्डियोवैस्कुलर तनाव को कम करने में मदद के लिए, सक्रिय एएएस प्रशासन के दौरान हर समय एक सक्रिय कार्डियोवैस्कुलर व्यायाम कार्यक्रम बनाए रखने और संतृप्त वसा, कोलेस्ट्रॉल और सरल कार्बोहाइड्रेट का सेवन कम करने की सिफारिश की जाती है। मछली के तेल (4 ग्राम प्रति दिन) और एक प्राकृतिक कोलेस्ट्रॉल/एंटीऑक्सीडेंट फॉर्मूला जैसे कि लिपिड स्टेबल या तुलनीय सामग्री वाले उत्पाद के साथ पूरकता की भी सिफारिश की जाती है।
Mesterolone दुष्प्रभाव (टेस्टोस्टेरोन दमन):
मेस्टरोलोन गोनाडोट्रोपिन और सीरम टेस्टोस्टेरोन को बहुत कमजोर रूप से दबा देता है। अध्ययनों से पता चला है कि मध्यम खुराक (प्रति दिन या उससे कम 150 मिलीग्राम) पर प्रशासित होने पर टेस्टोस्टेरोन के स्तर का कोई महत्वपूर्ण दमन नहीं होता है। मेस्टरोलोन की उच्च खुराक (300 मिलीग्राम प्रति दिन और ऊपर) के अध्ययन में, दवा ने सीरम टेस्टोस्टेरोन को दृढ़ता से दबा दिया।
मेस्टरोलोन की खुराक
एण्ड्रोजन की कमी के उपचार के लिए, आमतौर पर उपचार की शुरुआत में मेस्टरोलोन को 1 टैबलेट (25 मिलीग्राम) के रूप में प्रतिदिन तीन बार दिया जाता है। दवा को कम रखरखाव खुराक पर जारी रखा जाता है, जिसमें आमतौर पर 1 टैबलेट (25 मिलीग्राम) प्रतिदिन एक से दो बार होता है। पुरुष प्रजनन क्षमता का समर्थन करने के लिए इसी तरह की खुराक का उपयोग किया जाता है, अक्सर अन्य प्रजनन दवाओं जैसे इंजेक्शन योग्य एफएसएच के साथ। पुरुष एथलीटों के लिए सामान्य खुराक प्रति दिन 50mg से 150mg मेस्टरोलोन या 2 से 6 25mg टैबलेट है। दवा को आमतौर पर 6-12 सप्ताह के चक्र में लिया जाता है, जो आमतौर पर दवा के लाभ को नोटिस करने के लिए पर्याप्त समय होता है। कई तगड़े लोग डाइटिंग चरणों के दौरान या प्रतियोगिता की तैयारी के दौरान मेस्टरोलोन का उपयोग करना पसंद करते हैं क्योंकि कम एस्ट्रोजन और उच्च एण्ड्रोजन स्तर विशेष रूप से वांछित होते हैं। यह विशेष रूप से तब मददगार होता है जब स्टैनोज़ोलोल, ऑक्सेंड्रोलोन, या प्रिमोबोलन जैसी दवाओं का अकेले उपयोग किया जाता है क्योंकि इन दवाओं में एंड्रोजेनिक हार्मोन अपेक्षाकृत कम होते हैं। एस्ट्रोजेन के एण्ड्रोजन के अनुपात को बढ़ाने के लिए मेस्टरोलोन का प्रभावी ढंग से उपयोग किया जा सकता है, जिससे मांसपेशियों की दृढ़ता और घनत्व में वृद्धि होती है, कामेच्छा का समर्थन होता है और कल्याण की सामान्य भावना होती है, और शरीर में वसा जलाने की प्रवृत्ति बढ़ जाती है। गाइनेकोमास्टिया प्रोफिलैक्सिस का भी आमतौर पर उपयोग किया जाता है (समान खुराक पर) जब अन्य सुगंधित, ट्रांसएस्ट्रोजेनिक स्टेरॉयड प्रशासित होते हैं, आमतौर पर टेमोक्सीफेन 10-20 मिलीग्राम प्रति दिन के संयोजन में।
मेस्टरोलोन का उपयोग करने वाली महिलाएं:
महिलाओं में उपयोग के लिए मेस्टरोलोन स्वीकृत नहीं है। इसकी मजबूत एंड्रोजेनिक गुणों और वायरलिंग साइड इफेक्ट्स पैदा करने की प्रवृत्ति के कारण, महिलाओं द्वारा वृद्धि या प्रदर्शन में वृद्धि के लिए उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। हालांकि, कुछ महिलाएं दवा पसंद करती हैं और पाती हैं कि एक 25mg टैबलेट शरीर में हार्मोनल संतुलन को प्रभावी ढंग से बदलने के लिए पर्याप्त है, जो शरीर की परिभाषा को बहुत प्रभावित करता है। इस मामले में, लंबे समय तक चलने वाले विषाणु प्रभाव की संभावना को कम करने के लिए सेवन आमतौर पर चार या पांच सप्ताह से अधिक तक सीमित नहीं होता है। 10 या 20 मिलीग्राम टेमोक्सीफेन के साथ एक टैबलेट लेना मांसपेशियों की सख्तता को बढ़ावा देने में अधिक प्रभावी हो सकता है, एक ऐसा वातावरण बना सकता है जहां शरीर अधिक आसानी से शरीर की अतिरिक्त वसा को जला सकता है, विशेष रूप से महिला वसा भंडारण के जिद्दी क्षेत्रों जैसे नितंबों और जांघों में।
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