उच्च शुद्धता SARMS SR9009 TEBLET

विवरण

स्टेनेबोलिक (SR9009) को एक मौखिक रूप से सक्रिय रेव-एर्ब लिगैंड के रूप में विकसित किया गया था, जो एक हेम विनियमित, परमाणु रिसेप्टर पर अभिनय करता है। SR9009 के अपने औषधीय कार्यों और अन्य सिंथेटिक Rev-ERB एगोनिस्ट की एक गैर-अनन्य सूची का सुझाव है कि वे कृन्तकों में सर्कैडियन लय को बदलते हैं (और मनुष्यों में ऐसा करने की संभावना), जिसमें नींद, चयापचय संबंधी मुद्दों और संभावित रूप से मानसिक स्वास्थ्य समस्याओं के लिए निहितार्थ हैं^[17]

स्टेनबोलिक और इसके संबंधित यौगिकों को मनुष्यों में सुरक्षा के लिए व्यापक रूप से परीक्षण नहीं किया गया है। परीक्षण की कमी के बावजूद, इसे असमर्थित स्वास्थ्य दावों की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ ऑनलाइन बेचा जा रहा है।

स्टेनैबोलिक अनाथ रिसेप्टर्स रेव-एर्ब और रेव-एर्ब का एक एगोनिस्ट है^[18]अल्फा आइसोफॉर्म को पूरक डीएनए/आरएनए स्ट्रैंड द्वारा एन्कोड किया गया हैएर्बाoncogene, जबकि बीटा आइसोफॉर्म को एक ही गुणसूत्र के भीतर टेम्पलेट स्ट्रैंड द्वारा एन्कोड किया जाता है। ये रिसेप्टर्स सह-दमनकर्ताओं (जैसे परमाणु रिसेप्टर सह-दमन 1) के लिए अपने बाध्यकारी के माध्यम से प्रतिलेखन के संवैधानिक रिप्रेसर्स हैं।

Rev-ERB सह-दमन बाइंडिंग गतिविधि लक्ष्य गुणसूत्र अनुक्रमों के दमन की ओर ले जाती हैके जरिएहिस्टोन डेसेटिलेशन और क्रोमैटिन संक्षेपण के माध्यम से डीएनए प्रतिक्रिया तत्व। हेम एक अंतर्जात लिगैंड है, जो सह-दमनकर्ता की रेव-ईआरबी भर्ती के लिए आवश्यक है, जिसमें आयरन सेंटर के रेडॉक्स राज्य और डायटोमिक गैसों जैसे कि नाइट्रिक ऑक्साइड सह-दमनकारी बाइंडिंग और इसलिए डाउनस्ट्रीम गतिविधि को प्रभावित करते हैं।

Rev-ERB रिसेप्टर्स को पूरे शरीर में व्यापक रूप से व्यक्त किया जाता है और इसमें अभिव्यक्ति का एक सर्कैडियन पैटर्न होता है जो सर्कैडियन ट्रांसक्रिप्शन विनियमन में उनकी भूमिका को दर्शाता है। Rev-erb की अभिव्यक्तिsऔर ट्रांसक्रिप्शन एक्टिवेटर 'रेटिनोइक एसिड रिसेप्टर-संबंधित अनाथ रिसेप्टर' (ROR) एक दूसरे के साथ चरण से 12 घंटे बाहर हैं, कोर स्तनधारी सर्कैडियन प्रोटीन के मस्तिष्क और मांसपेशियों के ARNT-जैसे 1 '(BMAL1) और' सर्कैडियन लोकोमोटर आउटपुट साइक्लस कोर सर्किटिंग कोर सर्किटिंग) के प्रतिलेखन पर उनके प्रभाव के साथ। Rev-ERB अभिव्यक्ति को स्वयं BMAL 1- घड़ी डिमर्स द्वारा विनियमित किया जाता है, जो Rev-ERB अनुक्रम के प्रमोटर क्षेत्र में एक ई बॉक्स डीएनए प्रतिक्रिया तत्व के साथ बातचीत करता है।

सर्कैडियन लय को चयापचय विनियमन से जोड़ा जाता है, जिसमें रेव-ईआरबीएस के साथ लिपिड चयापचय में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। फैटी एसिड/लिपिड अवशोषण, ऊर्जा व्यय और मांसपेशियों के लिपोजेनेसिस में शामिल जीनों के विनियमन के लिए केंद्रीय होने के लिए चूहों में Rev-Erb का प्रदर्शन किया गया है। रेव-एरब भी हेपेटिक ग्लूकोज चयापचय में केंद्रीय है। यह रक्त शर्करा के स्तर और इंसुलिन संवेदनशीलता को संशोधित करने के लिए ग्लूकोनोजेनेटिक एंजाइमों की अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है। Rev-ERB अतिरिक्त रूप से कंकाल की मांसपेशी की ऑक्सीडेटिव क्षमता को विनियमित करने में शामिल है, यह सुनिश्चित करने के लिए पर्याप्त माइटोकॉन्ड्रिया और ऑक्सीडेटिव फ़ंक्शन बनाए रखा जाता है। Rev-ERB भी एडिपोजेनेसिस के दौरान अभिव्यक्ति में वृद्धि हुई है, कुशल वसा कोशिका के विकास के लिए अनुमति देने के लिए बाद के चरणों में प्रोटीन के क्षरण के साथ।

Rev-ERB प्रतिरक्षा समारोह में एक भूमिका निभाता है, मैक्रोफेज उत्पादन पर एक नियामक कार्रवाई का प्रदर्शन करता है और प्रो-भड़काऊ इंटरल्यूकिन -6 को जारी करता है। जैसा कि रेव-एर्ब्स और आरओआर में आमतौर पर विरोधी भूमिकाएं होती हैं, यह प्रस्तावित है कि रेव-एर्बsटी दबा सकता है_H17 सेल विकास। जीन नॉकडाउन अध्ययनों ने संकेत दिया है कि रेव-एआरबी एंटी-इंफ्लेमेटरी एम 2 मैक्रोफेज के विकास को बढ़ाने के माध्यम से एथेरोस्क्लेरोटिक घावों के विकास में एक प्रमुख खिलाड़ी है।

लाभ और जोखिम: एक संतुलित प्रोफ़ाइल

लाभ

●सर्कैडियन अनुकूलन: जेट लैग या शिफ्ट वर्क में मेटाबोलिक मिसलिग्न्मेंट को सही करता है।

●गैर दमनकारी: एचपीटीए या हार्मोनल कुल्हाड़ियों पर कोई प्रभाव नहीं, पीसीटी की जरूरतों को समाप्त करना।

●तेजी से शुरुआत: 72 घंटों के भीतर चयापचय प्रभाव अवलोकन योग्य।

जोखिम और सीमाएँ

●कम आधा जीवन: निरंतर प्रभावों के लिए हर 4-6 घंटे में खुराक की आवश्यकता होती है।

●जैवउपलब्धता चुनौतियां: गरीब मौखिक अवशोषण (~ 5%) अनुसंधान में इंजेक्टेबल या सबलिंगुअल उपयोग की आवश्यकता है।

●अज्ञात दीर्घकालिक प्रभाव: पुराने उपयोग पर सीमित डेटा; अचानक समाप्ति पर संभावित सर्कैडियन व्यवधान।

खुराक और क्रोनो-खुराक रणनीतियाँ

अनुसंधान प्रोटोकॉल

●कृंतक अध्ययन: 50-100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन, 3-4 खुराक में विभाजित।

●मानव समकक्ष: 0।

उपाख्यानात्मक अनुकूलन

●प्रदर्शन: 20-30 मिलीग्राम/दिन, 4-5 खुराक में विभाजित (जैसे, हर 4 घंटे में 5 मिलीग्राम)।

●सर्कैडियन रीसेट: 10 मिलीग्राम जागने पर + 10 mg 6 घंटे बाद शिफ्ट श्रमिकों के लिए।

●स्टैकिंगके साथ जोड़ा गयाGW501516synergistic वसा ऑक्सीकरण के लिए (20 mg sr 9009 + 20 mg कार्डराइन)।

SR9009 के गुण

SR9009 एक छोटा, अत्यधिक बायोएक्टिव अणु है जो Rev-ERB प्रोटीन को बांधता है। यहाँ SR9009 के कुछ प्रमुख गुण हैं:

1.Rev-erb एगोनिस्ट:
SR9009 अपनी गतिविधि को उत्तेजित करते हुए, Rev-ERB रिसेप्टर्स के लिए एक लिगैंड के रूप में कार्य करता है। Rev-erbs ग्लूकोज और लिपिड चयापचय सहित शरीर की सर्कैडियन लय और चयापचय प्रक्रियाओं को विनियमित करने में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। सक्रिय होने पर, वे वसा जलने का अनुकूलन करने और समग्र ऊर्जा व्यय को विनियमित करने में मदद करते हैं।

2.fat ऑक्सीकरण:
SR9009 के प्राथमिक प्रभावों में से एक वसा के नुकसान को बढ़ावा देने, वसा ऑक्सीकरण को प्रोत्साहित करने की क्षमता है। यह यकृत में प्रक्रियाओं को सक्रिय करता है जो फैटी एसिड के टूटने को बढ़ाता है, जिससे शरीर को संग्रहीत वसा को जलाने के लिए आसान हो जाता है।

3. improved धीरज:
SR9009 को माइटोकॉन्ड्रियल बायोजेनेसिस को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है, जो मांसपेशियों की कोशिकाओं के भीतर ऊर्जा उत्पादन को बढ़ाता है। इससे धीरज और सहनशक्ति में सुधार होता है, जिससे यह बॉडी बिल्डरों और एथलीटों के लिए अत्यधिक आकर्षक हो जाता है।

4. व्यायाम क्षमता में:
माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन और वसा चयापचय को बढ़ाकर, SR9009 में व्यायाम प्रदर्शन में काफी सुधार करने की क्षमता है। SR9009 का उपयोग करने वाले एथलीटों को गहन प्रशिक्षण सत्रों के दौरान बेहतर धीरज, कम थकान और तेजी से वसूली का अनुभव हो सकता है।

5.nootropic जैसे प्रभाव:
जबकि SR9009 एक उत्तेजक नहीं है, कुछ उपयोगकर्ताओं ने बेहतर परिसंचरण और ऊर्जा चयापचय के कारण संज्ञानात्मक संवर्द्धन की सूचना दी है। यह मस्तिष्क के भीतर चयापचय मार्गों को विनियमित करने के लिए यौगिक की क्षमता के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।

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