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विवरण
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Exemestane, के रूप में भी जाना जाता हैAromasin, हार्मोन-संवेदनशील स्तन कैंसर के इलाज के लिए विकसित एक स्टेरॉयडल एरोमाटेज इनहिबिटर (एआई) है। यह मूल रूप से एक के रूप में डिज़ाइन किया गया थातीसरी पीढ़ी एआईएस्ट्रोजेन के स्तर को कम करके पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं की मदद करने के लिए, जो कुछ प्रकार के स्तन कैंसर को ईंधन देते हैं।


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एक्सेस्टेन की पृष्ठभूमि क्या है?
विकास पृष्ठभूमि:
उपजोन द्वारा विकसित (अब फाइजर का हिस्सा)20 वीं शताब्दी के अंत में।
द्वारा अनुमोदित1999 में एफडीएएस्ट्रोजन-रिसेप्टर-पॉजिटिव (ईआर+) स्तन कैंसर के इलाज के लिए।
द्वारा काम करता हैअपरिवर्तनीय रूप से सुगंधित एंजाइम के लिए बाध्यकारी, एस्ट्रोजेन में एण्ड्रोजन के रूपांतरण को रोकना।
कैंसर के उपचार से परे का उपयोग करें:
इसकी क्षमता के कारणकम एस्ट्रोजेनगौरतलब है कि एक्सेस्टेन ने शरीर सौष्ठव और प्रदर्शन-बढ़ाने वाले समुदायों में लोकप्रियता हासिल की है। एथलीट इसका उपयोग करते हैंप्रतिवाद एस्ट्रोजेनिक दुष्प्रभावएनाबॉलिक स्टेरॉयड का उपयोग, जैसे कि पानी की अवधारण और गाइनकोमास्टिया।
कैसे काम करता है
Exemestane एक हैस्टेरॉयडल, अपरिवर्तनीय एरोमाटेज इनहिबिटर (एआई)वह द्वारा काम करता हैएरोमाटेज एंजाइम को अवरुद्ध करना, जो एस्ट्रोजेन में एण्ड्रोजन (जैसे टेस्टोस्टेरोन) को परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार है।
भिन्नगैर-स्टेरॉयडल एआईएस(जैसे एस्ट्रोजोल और लेट्रोज़ोल), जो अस्थायी रूप से एरोमाटेस को रोकते हैं,Exemestane स्थायी रूप से इसे निष्क्रिय कर देता हैअपरिवर्तनीय रूप से बांधकर। यही कारण है कि इसे अक्सर कहा जाता हैआत्मघाती अवरोधक-क्या यह बांधता है, एंजाइम नष्ट हो जाता है और पुनर्जीवित नहीं हो सकता है।
एक्सेस्टेन का प्रभाव
एस्ट्रोजेन दमन:
एस्ट्रोजन के स्तर को कम करता है85%महिलाओं में और50-70%पुरुषों में।
मदद करता हैGynecomastia, जल प्रतिधारण और वसा लाभ को रोकेंउच्च एस्ट्रोजन के साथ जुड़ा हुआ है।
टेस्टोस्टेरोन वृद्धि:
एस्ट्रोजेन को कम करके, एक्समेस्टेन शरीर को अधिक उत्पादन करने के लिए ट्रिगर करता हैल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप-उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच), जो उत्तेजित करता हैप्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन.
कोलेस्ट्रॉल पर कम नकारात्मक प्रभाव:
अन्य एआई की तुलना में, एक्समेस्टेन के पास हैलिपिड प्रोफाइल पर कमजोर प्रभाव, यह दीर्घकालिक उपयोग के लिए एक पसंदीदा विकल्प है।
कैंसर के उपचार से परे उपयोग करता है
बॉडीबिल्डिंग और प्रदर्शन वृद्धि:
स्टेरॉयड चक्र के दौरान या बाद में उपयोग किया जाता हैनियंत्रण एस्ट्रोजेन स्तरऔरजल प्रतिधारण और gynecomastia को रोकें.
का हिस्साचक्र चिकित्सा (पीसीटी)की मददप्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन को बहाल करेंस्टेरॉयड उपयोग के बाद।
हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी) सहायक:
पुरुषों द्वारा इस्तेमाल किया जा रहा हैटेस्टोस्टेरोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (TRT)रोकने के लिएएस्ट्रोजेन से संबंधित दुष्प्रभाव.
Exemestane (aromasin) Dosing Dosing दिशानिर्देश और तुलना
1। विभिन्न उपयोगों के लिए खुराक
✅ स्टेरॉयड चक्र पर एस्ट्रोजेन नियंत्रण
12.5 - 25 मिलीग्राम हर दूसरे दिन(एस्ट्रोजेन संवेदनशीलता के आधार पर समायोजित करें)
जैसे स्टेरॉयड की तरह उच्च खुराक की आवश्यकता हो सकती हैटेस्टोस्टेरोन, डायनाबोल, या नैंड्रोलोन
✅ चक्र चिकित्सा (पीसीटी)
12.5 - 25 मिलीग्राम प्रति दिनपहले के लिए2-3 सप्ताह, फिर टेंपर
बहाल करने में मदद करता हैप्राकृतिक टेस्टोस्टेरोनएस्ट्रोजेनिक दमन को कम करके
✅ हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी) समर्थन
6.25 - 12.5 मिलीग्राम दैनिक या हर दूसरे दिन
अभ्यस्तइष्टतम टेस्टोस्टेरोन-टू-एस्ट्रोजन संतुलन बनाए रखें
✅ चिकित्सा उपयोग (स्तन कैंसर का उपचार)
25 मिलीग्राम प्रति दिन(डॉक्टरों द्वारा निर्धारित)
2। एक्सेस्टेन बनाम अन्य एरोमैटेज़ इनहिबिटर (एआईएस)
ऐ प्रकार एस्ट्रोजेन दमन कोलेस्ट्रॉल पर प्रभाव हाफ लाइफ अनूठी खासियत बहिर्वाह स्टेरॉयडल (अपरिवर्तनीय) 50-85% हल्के प्रभाव ~ 9 बजे आत्मघाती अवरोधक, एस्ट्रोजेन रिबाउंड का कारण नहीं बनता है एनास्ट्रोजोल गैर-स्टेरॉयडल (प्रतिवर्ती) 70-80% अधिक नकारात्मक ~ 50 बजे मजबूत लेकिन कारण हो सकता हैएस्ट्रोजेन रिबाउंडरुकने के बाद लेट्रोज़ोल (मादा) गैर-स्टेरॉयडल (प्रतिवर्ती) 90%+ कठोर प्रभाव ~ 2-4 दिन सबसे शक्तिशाली,एस्ट्रोजन के स्तर को क्रैश कर सकते हैं
3। एक्सेस्टेन क्यों चुनें?
✔ दीर्घकालिक उपयोग के लिए बेहतर है- लेरोज़ोल या एनास्ट्रोजोल की तुलना में कोलेस्ट्रॉल पर कम नकारात्मक प्रभाव।
✔ कोई एस्ट्रोजेन रिबाउंड नहीं- क्योंकि यह स्थायी रूप से एरोमाटेज एंजाइम को निष्क्रिय कर देता है, रुकने के बाद कोई अचानक एस्ट्रोजन स्पाइक नहीं है।
✔ प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन को बढ़ाता है- अन्य एआई के विपरीत, एक्समेस्टेनहल्के से igf -1 बढ़ जाता है, जो मांसपेशियों की वृद्धि में मदद करता है। -
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